藥用輔料行業應用

利用PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏結能力及絡合能力等性能，在醫藥醫療衛生領域中，可用作黏結劑、賦形劑、包衣劑、崩解劑（jì）、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶劑、緩釋劑、膠囊外殼（ké）、分散穩定劑、成膜劑等（děng）。在一些發達國家，如美國、德國、日本等，PVP 在（zài）醫藥醫療衛（wèi）生領域中（zhōng）的應用約（yuē）占（zhàn）PVP 消費總量的40%-55% 。目前，PVP 在醫藥醫療。

衛生領域中的用量及作用如下表：

PVP 作為藥物輔料的應用

PVP 具有很好的黏接性能和很強的（de）溶解能力。PVP 形（xíng）成的片劑，服用後在消化道中，首先快速溶解（jiě），使藥片局部膨脹（zhàng）而崩解，釋放出藥物碎片，進而加速了藥物的溶解吸收（shōu），起到（dào）迅速發揮（huī）藥效的作用。PVP 能溶於水及多數有機溶劑。正由於這些原因，PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國外（wài），使用PVP 做片劑黏合的常見藥物（wù）舉例（lì）如下：

複方磺胺（àn）甲惡唑、阿司匹林、複方阿司匹（pǐ）林、撲熱息痛、維生素C 、潘生丁、二甲基（jī）四環素、可樂（lè）定、苯（běn）磺酰胺、複方止痛、咀嚼片為例加以說明，其配方如下：

氫氧化鋁幹膠 0.4g

氫氧化鎂細粉（fěn） 0.08g

糖粉（fěn） 0.02g

甘露（lù）醇細粉 0.2g

10%PVP 乙醇(50%)溶液 0.03g

硬脂酸鎂 0.015g

薄荷油 0.0005g

作為（wéi）藥物片劑黏接劑的PVP 主（zhǔ）要是PVP-K30，其用量隨藥物片劑機械強度的要求和藥物（wù）本身的性（xìng）質而定，一般為（wéi）0.5%-5% 。

PVP 作為藥（yào）物輔料的另一個重要的用途是共沉澱劑，有些藥物藥效好（hǎo），但其（qí）致命的（de）缺點是在水中的溶解度很小，導致其生物利（lì）用率大大降低，使用某些水溶性（xìng）物（wù）質與這（zhè）些藥物共沉澱，進而提高藥（yào）物的溶解度和溶解速度，達到減小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉澱（diàn）劑，PVP 正得（dé）到廣泛的應用。

PVP 作為藥物共沉澱劑（jì）的主要原因是利用PVP 分子中的羰基O 可以與難溶藥物分子中的活（huó）潑氫鍵結合在一起，一方麵（miàn）使相對（duì）較小藥物（wù）分子成為無定形的狀態進入PVP 大分子，另一（yī）方麵，氫鍵並沒有改（gǎi）變PVP 易溶於水的性質（zhì），所以結（jié）果就使得難溶的藥物（wù）分子通過氫鍵分散於PVP 大分子中，使其（qí）變得容易溶解，一些難溶藥物與PVP 形成共沉澱物後溶解度得變化情況如下：

藥物名稱 與PVP 共沉澱物比例 溶解度提高得倍數

苯妥英1：5 2.3

阿嗎啉1：5 38

利血（xuè）平(297-420um )1：3 15

難溶藥物在人體內溶解（jiě）度的提高也相應地提高了藥物（wù）地生物利用率，如苯（běn）妥英與PVP 共沉澱（diàn）後生物利用率增加了1.55 倍，難溶藥物共沉澱後溶解度提高地（dì）倍數與PVP 分（fèn）子量及PVP 用量有關。在PVP 用量(質量)相同地情況下，藥物（wù）溶解度增加幅度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小，這是因為PVP 本身的增溶作用按（àn）PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序（xù）變化（huà），一般情況下PVP-K15 用的比較（jiào）多。

難溶藥物與PVP 共沉澱物溶解度（dù）增（zēng）加隨PVP 用量（liàng）的變化比較複雜，對（duì）於一定分子量的PVP，每個PVP 分子能結合的藥物的分子數是一定的，難溶藥物往往（wǎng）具有一定的晶體（tǐ）狀態，PVP 的用量不足以結合一定量的藥物而使其處於無定形（xíng）分散狀態時（shí），藥物仍以結晶狀態為主，而溶解（jiě）度變化不大。PVP 必須達到一定含量才能時藥物表現為無定形分散體係，其溶解度才能明顯增加，才能達到快速溶（róng）解吸收的目的。而不同的藥物，達到與PVP 共沉澱（diàn）時無定形分散的PVP 含量時不一樣的，如乙（yǐ）酸環已胺的這一數（shù）值時70%，可以通過PVP 共沉澱的方法來增（zēng）加在人體的溶（róng）解度和生物利用率的藥物還有B- 胡（hú）蘿卜素、氯（lǜ）黴素（sù）、地塞米鬆、氫化潑尼鬆、鏈黴素、四環素、睾丸素。

同樣，利用（yòng）PVP 分子與藥物（wù）分（fèn）子間的氫鍵締合作用可以（yǐ）起（qǐ）到與增溶、速效相（xiàng）反的延效、緩釋（shì）作用、控製PVP 分子與藥物分子間的（de）締合程度，可以使締合後（hòu）藥物分子在人體內緩慢地釋放出來，延緩其溶解（jiě）速度，起到延長（zhǎng）藥效地作用。PVP 對（duì）青黴素、氯黴素、胰島素、水楊酸鈉、普魯卡因，可的鬆等藥物都有延長藥效的（de）作用。

PVP 在固體藥物中（zhōng）除了（le）可作為藥（yào）物的黏結劑、增溶劑、崩解劑、延（yán）效劑外（wài），還可以用作藥（yào）膜外衣（yī）和藥囊外殼及控釋膜。用（yòng）PVP 做成的藥膜外衣與膠囊外殼在幹燥的（de）環境中不易破裂，適當用（yòng）量的PVP 與其他不溶性聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透（tòu）性膜，可調節藥劑通過膜的（de）速率，進而可達到控釋藥（yào）效（xiào）的作用。

PVP 在液體藥物中（zhōng）的應用

除了（le）上述（shù）PVP 在固體藥物中的諸多應用外，PVP 在注射液（yè）及眼藥中也（yě）有重要的作用。例（lì）如（rú）PVP 用於一些注射液中，由於它和藥物之（zhī）間的締合作用，使（shǐ）其一方麵起到助溶的作用（yòng），另一方麵，對於某（mǒu）些放置時（shí）間過長就會結晶（jīng）出或沉澱出來的（de）藥劑，PVP 可以起到分散穩定的作用。PVPK17 用於眼藥中可以減（jiǎn）少（shǎo）對眼睛的刺激性，延長眼藥的作（zuò）用時間。